Caries bakterier

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Le brevet US concerne une préparation à base de canneberge, riche en polyphénols, exempte de sucre simple et ayant un effet antiadhésif, mais le procédé d'extraction et la matière première obtenue sont très différents de la présente demande.

Le brevet US Al décrit une préparation à base de canneberge, utilisée pour la fabrication d'un chewing-gum possédant une activité anti- adhésive sur les bactéries. Dans ce cas, la matière première utilisée est un jus de canneberge concentré, et non pas le marc, auquel on fait subir une purification par dialyse. Dans la présente demande, la matière première est un extrait de marc de canneberge totalement déshydraté et la technique par dialyse pour sa préparation n'est pas utilisée.

Le brevet US Al utilise une préparation à base de Vaccinium en vue de traiter des troubles digestifs. Les espèces Vaccinium macrocarpon et Vaccinium oxycoccus ne sont pas utilisées : seules sont citées Vaccinium myrtillus, Vaccinium vitis ideae, Sambuccus nigra et Vitis vinefera qui ne possèdent pas de proanthocyanidines de type A, mais uniquement celles de type B.

Le marc de canneberge utilisé, exempt de jus, est desséché et incorporé tel quel dans la préparation ; dans la présente demande, il s'agit d'un extrait préparé à partir de ce marc. Le mode d'action physiologique revendiqué mentionne uniquement l'inhibition de l'adhésion des bactéries E.

Les bactéries concernées sont de type Streptococcus mutons, Porphyromonas gingivalis et Fusobacterium nucleatum responsables, entre autres, de caries, gingivites, parodontites ; certains virus sont également concernés Lipson et al Aucun de ces brevets ne revendique une activité bactéricide ou bactériostatique.

Le mérite de la présente invention est d'offrir une nouvelle voie de valorisation du marc de canneberge en vue d'obtenir facilement un extrait comportant des proanthocyanidines, notamment de type A, aux propriétés à la fois, antibactériennes, antivirales, antioxydantes et antiadhésives, présenté sous différentes formes galéniques ou autres, utilisées à titre préventif ou curatif, dans les affections dentaires et de l' oropharynx.

Selon un mode de réalisation, le procédé d'obtention fait appel à des techniques qui ne sont pas utilisées dans l'état de la technique antérieure ; il permet d'obtenir un extrait de marc de canneberge, sous forme de poudre, de composition non connue jusqu'alors et plus riche en actifs que ceux que l'on a pu obtenir habituellement.

Caries bakterier

Selon l'invention, la technique proposée pour extraire les proanthocyanidines totales à partir des baies de canneberge comprend plusieurs étapes. Il se présente sous la forme de baies éclatées et les pépins peuvent être conservés puisqu'ils contiennent des proanthocyanidines. Pour des facilités de transport et de stockage, ce marc a été congelé. Dans un deuxième temps, on procède à l'extraction des proantocyanidines à l'aide d'une solution aqueuse ou à l'aide d'une solution hydro-alcoolique.

Le nuxe aroma vaillance emulsion anti-rides des extraits dans une colonne à résine d'adsorption permet de mieux isoler les protoanthocyanidines, donc d'accroître les rendements de l'extraction. L'extraction peut se poursuivre de 2 à 8 heures, mais l'expérience a montré qu'un temps de 5 heures était le plus approprié afin de ne pas augmenter la proportion de fibres hydrosolubles qui nuisent à la teneur totale de l'extrait en actifs.

A l'issue des cinq heures, la suspension subit éventuellement une filtration grossière puis une séparation solide-liquid. Ce protocole est valable quelle que soit la température de l'eau. L'extrait liquide ainsi obtenu subit, lors de la phase suivante, une dessiccation, soit par séchage dans une étuve sous vide à une température inférieure à 6O 0 C afin de ne pas dégrader les actifs, soit par lyophilisation ou bien même par atomisation ou nébulisation afin d'obtenir une phase solide pulvérulente.

Des taux d'actifs supérieurs dans le produit final sont obtenus lorsqu'un passage sur résine d'adsorption fait suite à la centrifugation. Le dosage en proanthocyanidines peut être réalisé par la méthode à la vanilline-acide ou la méthode de Bâte Smith bien connues. Après broyage, la poudre fine et homogène obtenue est de couleur rosé à violette. Le temps d'agitation de la suspension de 3 à 5 heures est également le plus approprié ; cette suspension subit ensuite une décantation dans les mêmes conditions que précédemment.

A ce stade, une amélioration de la qualité du produit peut être obtenue par centrifugation puis passage sur résine d'adsorption. Elle permet d'atteindre des taux d'actifs supérieurs dans le produit final, mais, dans ce cas, l'alcool doit être totalement éliminé avant passage de "l'extrait" sur la résine d'adsorption.

Le séchage est de même réalisé en étuve sous vide à une température ne dépassant pas 55 0 C ou bien par lyophilisation. Une variante de ces procédés qui permettent d'obtenir une phase solide pulvérulente, consiste de même à faire subir une atomisation à la suspension. Le dosage des proanthocyanidines est effectué également par la méthode à la vanilline-acide ou de Bate-Smith Après broyage la poudre fine et homogène est de couleur violette.

Amélioration du rendement en proanthocyanidines par passage sur une résine d'adsorption. Principe : cette opération, lorsqu'elle est bien maîtrisée, permet d'accroître le rendement de l'extraction ; elle consiste à séparer les anthocyanes et les proanthocyanidines des autres substances indésirables contenues dans l'extrait liquide obtenu après épuisement du marc de canneberge par de l'eau à 60 0 C ou par la solution hydroalcoolique. Après avoir subi une clarification par filtration grossière, décantation puis par centrifugation, les polyphénols contenus dans l'extrait liquide après élimination de l'alcool s'il en contient, vont s'adsorber sur la résine et le restant est éliminé.

Il suffit ensuite de faire une élution pour récupérer les actifs. Les colonnes d'absorption utilisées sont en acier inoxydable type L, remplies de résine adsorbante de type silices greffées FPX 66, ou de toute autre résine aux propriétés équivalentes. Elles sont ensuite rincées à l'eau jusqu'à l'élution totale de l'alcool. Séparation des actifs : la colonne préparée dans ce but contient un volume BV Bed volume de résine adsorbante.

L'eau dans laquelle baigne la résine est éliminée par le haut ; de même, la fraction non fixée, éluée directement est récupérée. La récupération des composés polyphénoliques est poursuivie jusqu'à la disparition totale de la couleur violette de l'éluat.

Le volume généralement nécessaire pour éluer la totalité des polyphénols adsorbés sur la résine est de l'ordre de 2 BV. Comme déjà mentionné, le produit subit ensuite une dessiccation dans une étuve sous vide partiel ou une lyophilisation, de préférence ; il peut de même subir une atomisation. Le produit final peut être présenté finement broyé, granulé ou encapsulé notamment sous forme de comprimés, comprimés orodispersibles, de gélules, de pastilles à base de gomme arabique.

Etant donné sa compatibilité avec la plupart des excipients utilisés dans le domaine pharmaceutique, ce type de préparation peut notamment, sans problème, être aromatisé par des arômes fruités ou des huiles essentielles, édulcoré par de raspartame, de l'acésulfame, du stevia rebaudiana, coloré par des colorants alimentaires autorisés.

De même, comme il est également compatible avec des gélifiants tels les pectines, les gommes xanthane, gomme arabique, gellaneles dextrines, les émulsifiants, les polysaccharides, les glucomannanes, les polyols comme le sorbitol, le xylitol, le maltilol, le lactilol, il peut être inclus, par exemple, dans des tablettes de chewing gum à base de polyols et de glycérine, incorporé dans des dentifrices sous forme de pâtes ou de gels à base de résines carboxyvinyliques, des bains de bouche par dissolution dans de l'eau glycérinée et d'une manière générale, dans toute forme solide, liquide, ou pâteuse, administrée par voie orale et permettant sa libération et dissolution au niveau buccal et de 1 Oropharynx.

Tests antibactériens :. L'efficacité des extraits de canneberge peut être évaluée in vitro. Si les extraits sont considérés comme actifs in vitro par rapport à un milieu témoin reproduisant le milieu salivaire, il faut s'attendre à ce qu'ils aient la même activité in vivo ; la salive, en assurant la dispersion des proanthocyanidines dans la cavité buccale, la gorge et le système digestif, permet à l'actif de se trouver au contact des cellules des muqueuses et d'inhiber la formation du biofilm.

La croissance de Lactobacillus rhamnosus n'est modifiée par aucun des extraits, et ceci quelle que soit leur concentration. Les bactéries ont la propriété d'adhérer les unes aux autres pour former un biofilm sous lequel prolifèrent les microorganismes responsables des caries, de la gingivite et des maladies parodontales. On considère que l'on a un résultat positif lorsqu'il se produit une inhibition totale ou partielle du biofilm scores de 0 à 3l'inhibition la plus faible étant obtenue avec le score le plus élevé.

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